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硫酸卡那霉素

硫酸卡那霉素

合并步骤(3)的溶液

  3.权利要求1或2所述一种兽用长效盐酸洛美沙星注射液的制备方法,按如下步骤进行: (0.将称量好的壳聚糖投入降解罐中,按比例加入5~8倍量的水,搅拌均匀后投入总重量10%~25%的H2O2作为氧化剂,然后再加入质量分数为0.5%~2%冰醋酸作为降解催化剂,利用HAC—H2O2氧化降解法进行水溶性低聚壳聚糖的制备,45°C~55°C保温搅拌Ih后通过0.5um的过滤器进行过滤,即得水溶性低聚壳聚糖溶液; (2).称取盐酸洛美沙星置烧杯中,加入入剩余量的冰醋酸拌匀,加入70°C~85°C的注射用水800ml,使充分溶解,得到盐酸洛美沙星与冰醋酸混合溶液; (3).合并步骤(1)的水溶性低聚壳聚糖溶液、步骤(2)的盐酸洛美沙星与冰醋酸混合溶液,充分搅拌,使在酸性催化条件下,水溶性壳聚糖与盐酸洛美沙星充分发生交联反应,生产水溶性盐酸洛美沙星壳聚微球; (4).再用一容器加入适量注射用水溶解抗氧化剂乙二胺四乙酸二钠,合并步骤(3)的溶液,加注射用水至全量,用0.1mol / L的盐酸液调节其pH3.6~3.8,搅拌均匀,过滤,充氮灌封,120°C流通蒸汽灭菌30min,即为成品。

  盐酸洛美沙星(LMF.HCl):属于第三代氟喹诺酮类抗菌药物,化学名为I一乙基一6,8—二氟一 I,4一二氢一7- (3 —甲基一 I一 I哌嗪基)一4一氧代一3—喹啉羧酸盐,是第一个上市的长效氟喹诺酮类抗菌药物,具有广谱、低毒、高效、半衰期长、生物利用度高、不易耐药等优点。对其分子结构进行分析,主要原因是第8位多引入一个氟原子,致使其抗菌活性大大增强,但其水中溶解度却相对降低,从而使得配制高浓度的盐酸洛美沙星注射液难度加大;

  (4).再用一容器加入适量注射用水溶解抗氧化剂乙二胺四乙酸二钠(EDTA— 2Na),合并步骤(3)的溶液,加注射用水至全量,用0.1mol / L的盐酸液调节其pH3.6~3.8,搅拌均匀,过滤,充氮灌封,120°C流通蒸汽灭菌30min,即为成品。

  [0004]经对盐酸洛美沙星结构进行分析,主要原因是第8位多引入一个氟原子,致使其抗菌活性大大增强,但其水中溶解度却相对降低,从而使得配制高浓度的盐酸洛美沙星注射液难度加大,配置后的溶液稳定性差,易结晶析出,亟待寻求一种制备工艺,解决其制剂稳定性。据其特点,筛选出助溶剂、稳定剂和调节适宜的pH值,是解决2.5%盐酸洛美沙星注射液析晶的关键。

  [0010]有益效果:本发明采取在酸性条件下,水溶性壳聚糖与盐酸洛美沙星发生交联反应,生产盐酸洛美沙星壳聚微球,增加其溶解性和稳定性,具有明显的缓控释效果,本发明盐酸洛美星沙注射液稳定性好,常温下及在冰箱4~8°C低温保存期没有结晶析出;同时因水溶性壳聚糖的作用,提高疏水性药物通过细胞膜,增强药物的靶向性,减少了刺激,降低毒副作用,提高药物的疗效。

  (2).称取盐酸洛美沙星置烧杯中,加入剩余量的冰醋酸拌匀,加入70°C~85°C的注射用水800ml,使充分溶解,得到盐酸洛美沙星与冰醋酸混合溶液;

  以上原辅料的合用,既增强其药物制剂稳定性,又具有明显的缓控释效果,延长药物半衰期;同时增加了药物的靶向性,减少刺激,降低毒副作用,提高药物的疗效,从而在治疗中可减少给药次数,降低治疗成本。

  【专利摘要】本发明涉及一种兽用长效盐酸洛美沙星注射液及其制备方法。每1000ml注射液中,所需药物的组份为:盐酸洛美沙星(LMF·HCL)20~25g,水溶性壳聚糖10~15g,冰醋酸(HAC)8~10ml,乙二胺四乙酸二钠(EDTA一2Na)0.2~0.3g,余量为注射用水。其制备方法为:(1)制备水溶性低聚壳聚糖溶液;(2)制备盐酸洛美沙星与冰醋酸混合溶液;(3)合并步骤(1)及步骤(2)的溶液,充分搅拌,在酸性催化条件下,生产水溶性盐酸

点击次数:  更新时间:2019-09-06 16:02   【打印此页】  【关闭
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